Леркапресс инструкция по применению

Леркамен 10 0,01 n28 табл п/плен/оболоч

Леркапресс инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

лерканидипина гидрохлорид10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон-К30, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-SR-6497 (гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, тальк, титана диоксид)

Фармакодинамика

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.

Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно. Распределение Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Метаболизм и выведение Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием – периферические отеки, ощущение “приливов” крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: очень редко – диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен. Прочие: очень редко – полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

Показания

мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); — нестабильная стенокардия; — аортальный стеноз; — в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; — выраженные нарушения функции печени; — нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин); — непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудо

Лекарственное взаимодействие

При проведении комбинированной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При применении Леркамена одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч.

с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином). При назначении Леркамена совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата. Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие препарата.

  • Купить Леркамен 10 0,01 n28 табл п/плен/оболоч в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Леркамен 10 0,01 n28 табл п/плен/оболоч в Москве – 376.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Леркамен 10 0,01 n28 табл п/плен/оболоч.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Цены на Леркамен в других городах

Источник: https://apteka.ru/catalog/lerkamen-10-0-01-n28-tabl-p-o_553e42622db05/

Леркапресс инструкция по применению

Леркапресс инструкция по применению

Препарат Леркамен появился на фармакологическом рынке совсем недавно, хотя уже успел завоевать доверие как лечащих врачей, так и пациентов, страдающих от артериальной гипертензии (гипертонии — повышенного давления).

Применяется данное средство в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Стойкий гипотензивный эффект препарата длится 24 часа, то есть принимать его нужно 1 раз в сутки в утренние часы. Леркамен не влияет на уровень глюкозы и общие показатели холестерина в крови.

Основной действующий ингредиент препарата — лерканидипин — вещество из группы Са2±антагонистов, характеризующееся способностью угнетать трансмембранный прилив кальция в миоциты гладкой мускулатуры.

В результате просвет сосудов постепенно расширяется, в кратчайшие сроки снижая общее периферическое сопротивление сосудов, что препятствует развитию тахикардии и артериальной гипертензии, то есть стойкого повышения артериального давления.

Лерканидипин — эффективное соединение от гипертонии из группы блокаторов кальциевых каналов. При одинаковой антигипертензивной эффективности по сравнению с другими препаратами первого выбора, лерканидипин обладает лучшей среди всех антагонистов кальция дигидропиридинового ряда переносимостью, что может способствовать лучшей приверженности пациентов к постоянному и пожизненному лечению.

Препарат выпускается только в таблетированной форме, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой и содержит 10 или 20 мг лерканидипина гидрохлорид.

От чего помогает Леркамен? – показания

Леркамен 10 мг фото

Таблетки Леркамен необходимо назначать в случае, если у пациента обнаружена гипертензия легкой либо умеренной степени тяжести.

  • эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Согласно отзывам врачей, при приеме Леркамен частота проявлений побочных реакций низкая, медикамент считается высоко результативным при длительной и комплексной терапии гипертонической болезни 1 и 2 степени. Эффективность препарата повышается в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Инструкция по применению Леркамен, дозировки

Инструкция по применению Леркамен рекомендует следующий метод дозирования препарата – таблетки принимают внутрь в утреннее время за 15 минут до приема пищи. Не следует измельчать или разжевывать таблетки. Затем запивают достаточным количеством воды.

Начинать лечение необходимо с небольшой дозировки – 10 мг Леркамен препарата в сутки. Постепенно дозировку повышают до 20 мг в сутки. Продолжительность применения назначается индивидуально лечащим врачом.

Особенности применения

Клинический опыт применения лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами маловероятно. Однако следует быть осторожным в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания, так как могут возникать головокружение, астения, повышенная утомляемость и редко – сонливость.

Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока плодов грейпфрута.

Употребление этанола может потенцировать действие препарата, поэтому во спер его приема нежелательно употребление спиртных напитков любой крепости.

Побочные эффекты и противопоказания Леркамен

Возможные побочные эффекты при применении препарата:

  • Периферические отеки.
  • Рвота, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
  • Гиперплазия десен.
  • Головокружение, сонливость, общая слабость.
  • Кожные проявления: сыпь, гиперемия, крапивница.
  • Тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, обморок, боль в груди, инфаркт.
  • Миалгия (боль в мышцах).
  • Полиурия (увеличенное образование мочи) и частые позывы к мочеиспусканию.

Передозировка

Передозировка Леркаменом может возникнуть при случайном превышении дозы либо при неправильном применении без рекомендации врача. К симптомам передозировки относят артериальную гипотензию и учащение пульса.

При сильной передозировке тахикардия сменяется брадикардией, человек теряет сознание. Для купирования симптомов необходимо обратиться в медицинское учреждение, где пострадавшему вводят атропин (в/в) и осуществляют контроль за пульсом и давлением.

Противопоказания

Среди противопоказаний к назначению можно отметить повышенную чувствительность к составляющим препарата Леркамен, а также другим производным дигидропиридина.

Не назначают медикамент при лактазной недостаточности, галактоземии.

Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике. Возраст пациентов, которым рекомендован прием средств с лерканидипина гидрохлоридом, от 18 лет.

Препарат Лерканидипин не назначают лицам, страдающим обструкцией сосудов, при сердечной недостаточности, при нестабильной стенокардии, кроме того, пациентам, недавно перенесшим инфаркт, или если обнаружен аортальный стеноз.

Источник: https://kozhnye.ru/lerkapress-instrukcija-po-primeneniju.html

Леркамен: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Леркапресс инструкция по применению

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг

вспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лерканидипин – это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности.

Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко. 

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее 2:00 после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Выведение происходит в основном путем биотрансформации.

Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидной мембраной. При повторном применении кумуляции не отмечено. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика).

После приема 10, 20 и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сниженными показателями функции почек или печени слабой или средней степени тяжести подобна таковой, наблюдаемой в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарств были выше (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин.

Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения.

Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялся, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%.

Однако совместный прием Леркамену® с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Леркамену â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивного действия, поэтому не следует запивать этим соком.

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению на 40% всасывания лерканидипина и уменьшение скорости его всасывания (3:00 вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Леркамену â 10 с другими субстратами CYP ЗА4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III такими как амиодарон, хинидин.

К одновременного применения Леркамену â 10 с индукторами CYP ЗА4, такими как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться антигипертензивное действие, поэтому в таком случае следует чаще контролировать артериальное давление.

Одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению биодоступности последнего на 50%. Вероятно это связано с уменьшением печеночного кровотока, вызываемую бета-адреноблокаторами. Итак, лерканидипин можно безоговорочно применять с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Исследования по взаимодействию с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и CYРЗА4, показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Одновременное применение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большем дозировке надо быть осторожным, так как может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и бета-метилдигоксин не приводит к их фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в крови на 33%, поэтому больных, одновременно принимающих дигоксин и лерканидипин, надо тщательно контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином. Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применять с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина увеличивался на 56%, и этот же показатель для его активного метаболита b-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ждать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Без опасения Леркамен ® может назначаться вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может повышать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность.

Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену ® 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор.

Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов.

В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену ® 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует.

Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость .

Способ применения и дозы

Взрослым. Таблетки Леркамену â 10 принимать перорально 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Доза составляет 10 мг, но может быть повышена до 20 мг.

Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Согласно исследованию зависимости доза-эффект маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Дети

Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Передозировка

После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

уровень дозы

Признаки / симптомы

лечение

результат

150 мг

 + Неизвестное количество алкоголя

сонливость

Промывание желудка, активированный уголь

выздоровление

280 мг

 +

5,6 мг моксонидина

Кардиогенный шок,

тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени

Высокие дозы катехоламинов, фуросемид,

препараты наперстянки, парентеральные плазмозаменители

выздоровление

800 мг

Тошнота, артериальная гипотензия

Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно

выздоровление

 Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания надо было бы применить введение атропина для лечения брадикардии.

Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует.

Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, скорее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, приведенные в таблице.

Со стороны иммунной системы

Очень редко ( 1/10000 1/1000 1/10000 1/1000 1/1000

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/lerkamen.html

ПомощьКоже