Апиксабан 5 мг инструкция по применению цена

Апиксабан (Apixaban)

Апиксабан 5 мг инструкция по применению цена
АпиксабанApixabanum (род. Apixabani)

1-(4-Метоксифенил)-7-оксо-6-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4,5-дигидропиразоло[5,4-c]пиридин-3-карбоксамид

C25H25N5O4

  • I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • 503612-47-3

    Антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора свертывания крови Xa (FXa). Предназначен для перорального применения.

    Фармакологическое действие – антикоагулянтное.

    Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличие антитромбина III.

    Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственное прямое влияние на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином.

    За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

    Фармакодинамика

    Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности FXa. В результате этого апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет ПВ, MHO и АЧТВ. Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны.

    Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется. Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием Rotachrom Heparin.

    Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении Cmax апиксабана в плазме крови.

    Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.

    Ожидаемая максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии при его применении в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки составляет 1,3 МЕ/мл (5/95 процентили — 0,67 МЕ/мл–2,4 МЕ/мл) и 0,84 МЕ/мл (5/95 процентили — 0,37МЕ/мл–1,8 МЕ/мл) соответственно, что коррелирует с колебаниями данного показателя в интервале между приемом доз препарата (менее чем в 1,6 раза). На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его концентрации в плазме крови, однако выполнение теста анти-FXa активности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 3–4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей AUC или Cmax.

    Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности.

    Показатели метаболизма характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют ~20% и ~30% соответственно).

    Распределение. Связывание с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, Vss — приблизительно 21 л.

    Метаболизм и выведение. Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов, бóльшая часть — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.

    Общий клиренс апиксабана — приблизительно 3,3 л/ч, Т1/2 — около 12 ч. О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана.

    Апиксабан метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2J2.

    Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы.

    Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не оказывает влияния на Cmax апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям Cl креатинина.

    У лиц с нарушением функции почек легкой (Cl креатинина — от 51 мл/мин до 80 мл/мин), средней (Cl креатинина — от 30 мл/мин до 50 мл/мин) и тяжелой степени (Cl креатинина — от 15 мл/мин до 29 мл/мин) значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16, 29 и 44% соответственно по сравнению с таковыми у лиц, имевших нормальные значения Cl креатинина.

    При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью.

    Исследования апиксабана у пациентов с Cl креатинина

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_6095.htm

    Апиксабан : инструкция по применению

    Апиксабан 5 мг инструкция по применению цена
    Риск кровотечения Как и в случае приема других антикоагулянтов, пациенты, которые принимают апиксабан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления признаков кровотечения. Лекарственное средство следует применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся повышенным риском кровотечения.

    В случае возникновения тяжелого кровотечения прием лекарственного средства Апиксабан следует прекратить (см. разделы «Побочные реакции» и «Передозировка»).

    Хотя лечение апиксабаном не требует регулярного контроля уровней экспозиции, в исключительных ситуациях, когда информация об уровне экспозиции апиксабана может помочь принять клиническое решение (например, при передозировке и неотложном оперативном вмешательстве), может быть использован метод количественного определения активности подавления фактора Ха Rotachrom ®.

    Взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови

    В связи с ростом риска кровотечения параллельное лечение пациентов любыми другими антикоагулянтами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Применение лекарственного средства одновременно с антитромбоцитарными лекарственными средствами повышает риск кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует проявлять осторожность, если пациенты параллельно получают лечение нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту. После оперативного вмешательства не рекомендуется одновременно с апиксабаном назначать другие ингибиторы агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Для пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, которые требуют проведения моно- или двойной антитромбоцитарной терапии, до начала комбинирования такой терапии с апиксабаном следует тщательно взвесить потенциальную пользу и риски. Во время клинического исследования с участием пациентов с фибрилляцией предсердий одновременное применение ацетилсалициловой кислоты повышало риск возникновения сильного кровотечения, связанного с лечением апиксабаном – с 1,8% в год до 3,4% в год, а риск, связанный с варфарином, – с 2,7% в год до 4,6% в год. В этом клиническом исследовании одновременное применение двойной антитромбоцитарной терапии было ограниченным (2,1%). В ходе клинического исследования с участием пациентов группы высокого риска после перенесенного острого коронарного синдрома, которые имели одновременно несколько сопутствующих заболеваний кардиологического и не кардиологического характера и получали ацетилсалициловую кислоту или комбинацию ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля, применение апиксабана сопровождалось значительным ростом риска больших кровотечений по классификации Международного общества по изучению проблем тромбоза и гемостаза (ISTH) – 5,13% в год по сравнению с группой плацебо, для которой их риск составлял 2,04% в год.

    Применение тромболитических лекарственных средств для лечения острого ишемического инсульта

    Опыт применения тромболитических лекарственных средств для лечения острого ишемического инсульта у пациентов, принимавших апиксабан, чрезвычайно ограничен.

    Пациенты с искусственным клапаном сердца

    Безопасность и эффективность лекарственного средства Апиксабан не исследовали у пациентов, имеющих искусственный клапан сердца с или без фибрилляции предсердий. Поэтому применение апиксабана не рекомендуется в этом случае.

    Хирургические вмешательства и инвазивные процедуры

    Лечение лекарственным средством Апиксабан следует прекратить не менее чем за 48 часов до проведения плановой операции или инвазивных процедур с умеренным или высоким риском развития кровотечения. Это касается вмешательств, для которых развитие клинически значимых кровотечений не может быть исключено, и процедур, для которых риск развития кровотечения неприемлем. Лечение лекарственным средством Апиксабан следует прекратить не менее чем за 24 часа до проведения плановой операции или инвазивных процедур с незначительным риском развития кровотечения. Это касается вмешательств, при проведении которых любые возможные кровотечения ожидаются небольшими по объему, некритичными для этого участка или легко контролируемыми. Если операцию или инвазивную процедуру невозможно отложить, необходимо принять соответствующие меры, учитывая повышенный риск кровотечения. Следует учесть риск возникновения кровотечения и степень неотложности вмешательства. Следует возобновить лечение лекарственным средством: Апиксабан как можно скорее после хирургического вмешательства или инвазивной процедуры, при условии, что это позволяет клиническая ситуация и были приняты надлежащие меры для обеспечения гемостаза (для кардиоверсии см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Временное прекращение лечения

    Прекращение лечения антикоагулянтами (в том числе апиксабаном) в связи с активным кровотечением, проведением плановой операции или инвазивных процедур повышает риск развития тромбоза у пациентов. Следует избегать перерыва в лечении, а в случае, когда лечение необходимо временно прекратить (по любым причинам), следует как можно скорее возобновить прием лекарственного средства.

    Спинальная / эпидуральная анестезия или пункция

    При применении нейроаксиальной (спинномозговой или эпидуральной) анестезии или проведении спинальной или эпидуральной пункции пациенты, получающие лечение антитромбоцитарными лекарственными средствами с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, имеют повышенный риск образования эпидуральной или спинальной гематомы, которая может привести к развитию преходящего или необратимого паралича. Риск возникновения этих явлений может увеличиваться из-за использования постоянных катетеров в послеоперационном периоде или одновременном применении лекарственных средств, влияющих на процессы свертывания крови. Постоянный эпидуральный или подоболочковый катетер необходимо удалить минимум за 5 часов до приема первой дозы лекарственного средства Апиксабан. Также риск может увеличиваться вследствие травматической или неоднократной эпидуральной или спинномозговой пункции. Необходимо постоянно контролировать состояние пациентов для выявления симптомов неврологических нарушений (например, онемение или слабость в ногах, нарушение функций кишечного тракта или мочевого пузыря). Если у пациента появляются признаки неврологических нарушений, обязательно следует безотлагательно провести диагностику и лечение. Перед проведением вмешательств на эпидуральных и субарахноидальных пространствах врач должен взвесить потенциальную пользу и риски для пациентов, получающих антикоагулянты или которые будут получать антикоагулянты для профилактики образования тромбов. Клинический опыт применения апиксабана пациентами с постоянным интратекальным или эпидуральным катетером отсутствует. При необходимости такого применения лекарственного средства следует, основываясь на данных фармакокинетики, выдержать интервал между последним приемом апиксабана и удалением катетера в 20-30 часов (то есть вдвое больше периода полувыведения). Кроме того, перед удалением катетера необходимо пропустить хотя бы одну дозу апиксабана. Следующую дозу лекарственного средства можно применять не ранее чем через 5 часов после удаления катетера. Как и в отношении всех других новых антикоагулянтных средств, из-за ограниченности клинического опыта следует соблюдать особую осторожность при применении апиксабана у пациентов, которым выполняется нейроаксиальная блокада.

    Пациенты, страдающие ТЭЛА, с нестабильной гемодинамикой или пациенты, нуждающиеся в тромболизисе или легочной эмболэктомии

    Апиксабан не рекомендуется применять в качестве альтернативы нефракционированному гепарину пациентам, страдающими тромбоэмболией легочной артерии с нестабильной гемодинамикой или возможным прохождением тромболизиса или легочной эмболэктомии, поскольку безопасность и эффективность апиксабана в указанных клинических ситуациях не установлены.

    Пациенты с антифосфолипидным синдромом (АФС)

    Пациентам, у которых диагностирован антифосфолипидный синдром, с тромбозом в анамнезе, не рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты прямого действия, включая апиксабан. Лечение пероральными антикоагулянтами прямого действия может быть связано с повышением частоты рецидивирующих тромботических явлений по сравнению с терапией антагонистами витамина К, в особенности у пациентов с тремя положительными результатами тестов антифосфолипидного синдрома (волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину и антитела к бета-2-гликопротеину-1).

    Пациенты с активным раком

    Эффективность и безопасность апиксабана в лечении ТГВ, лечении ТЭЛА и профилактике рецидивов ТГВ и ТЭЛА (лВТЭ) для пациентов с активным раком не установлены.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Некоторые клинические данные свидетельствуют о том, что концентрация апиксабана в плазме крови повышена у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл / мин), что может повышать риск кровотечений. Для профилактики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при плановой операции по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава (пВТЭ), для лечения ТГВ, лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА (лВТЭ) апиксабан следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл / мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (НФП) пациенты с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл / мин) и пациенты с уровнем сывороточного креатинина ≥ 1,5 мг / дл (133 мкмоль / л) в сочетании с такими факторами, как возраст более 80 лет или масса тела менее 60 кг, должны получать более низкую дозу апиксабана – 2,5 мг два раза в сутки (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Клинический опыт применения апиксабана пациентами с клиренсом креатинина Пациенты пожилого возраста С возрастом может повышаться риск возникновения кровотечений. Лекарственное средство Апиксабан в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов пожилого возраста следует применять с осторожностью из-за повышения риска кровотечения.

    Масса тела

    Пониженная масса тела ( Пациенты с нарушением функции печени Апиксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, которые сопровождаются коагулопатией и клинически существенным риском кровотечения (см. раздел «Противопоказания»). Лекарственное средство не рекомендуется применять для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Апиксабан следует с осторожностью применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по Чайлд-Пью) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентов с повышенными уровнями ферментов печени (аланинаминотрансфераза / аспартатаминотрансфераза (АЛТ / ACT) превышают верхнюю границу нормы более чем в 2 раза) или общим билирубином, превышающим границы нормы в 1,5 или более раз, не допускали к участию в клинических исследованиях. Поэтому Апиксабан следует с осторожностью применять для лечения этой популяции пациентов. До начала лечения апиксабаном необходимо провести исследование функции печени.

    Взаимодействия с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 (CYP3A4) и Р-гликопротеина (P-gp)

    Апиксабан не следует назначать пациентам, которые получают системное лечение мощными ингибиторами CYP3A4 и P-gp одновременно, такими как азольные антимикотики (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и посаконазол) или ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир). Эти лекарственные средства могут увеличить экспозицию апиксабана вдвое (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») или даже более при наличии дополнительных факторов повышения экспозиции апиксабана (таких как тяжелое нарушение функции почек).

    Взаимодействия с лекарственными средствами, которые одновременно выступают индукторами CYP3A4 и P-gp

    Одновременное применение Апиксабана и мощных лекарственных средств-индукторов CYP3A4 и P-gp (например, рифампицина, фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала или лекарственных средств зверобоя) может привести к снижению экспозиции апиксабана примерно на 50%. В клиническом исследовании с участием пациентов с фибрилляцией предсердий одновременное применение апиксабана и мощных индукторов CYP3A4 и P-gp снижало эффективность антикоагулянта и повышало риск кровотечения по сравнению с применением апиксабана в качестве монотерапии. Для пациентов, которые одновременно получают лечение мощными индукторами CYP3А4 и P-gp, применяют нижеприведенные рекомендации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»): • апиксабан следует применять с осторожностью для профилактики ВТЭ во время плановой операции по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава, профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с НПФ и для профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА; • не следует применять апиксабан для лечения ТГВ и ТЭЛА, поскольку его эффективность может быть снижена.

    Хирургическое лечение перелома бедра

    Клинические исследования эффективности и безопасности применения апиксабана у пациентов, которым проводилось хирургическое лечение перелома бедра, не проводились. Таким образом, применение лекарственного средства таким пациентам не рекомендуется.

    Лабораторные показатели

    Результаты анализов свертывания крови (например, протромбиновое время (ПВ), международное нормализованное отношение (МНО) и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ)) изменяются в соответствии с ожиданиями согласно механизму действия апиксабана. Изменения, обнаруженные в результатах анализов при применении терапевтических доз, незначительны и чрезвычайно вариативны.

    Информация о вспомогательных веществах

    Лекарственное средство Апиксабан таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу. Это лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, саамской недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы.

    Источник: https://apteka.103.by/apiksaban-instruktsiya/

    Апиксабан: таблетки 2,5 мг и 5 мг

    Апиксабан 5 мг инструкция по применению цена

    Антикоагулянтом прямого действия, селективным ингибитором фактора свертывания крови Xa (FXa) является Апиксабан. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2.5 мг и 5 мг не оказывают непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов.

    Форма выпуска и состав

    Апиксабан выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой 2.5 мг и 5 мг.

    Фармакологическое действие

    Механизм действия Апиксабана заключается в ингибировании активности фактора свертывания крови Xa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III.

    Медикамент ингибирует свободный и связанный фактор свертывания Xa, а также активность протромбиназы. Препарат не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином.

    За счет ингибирования активности фактора свертывания Xa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и АЧТВ.

    Показания к применению

    От чего помогает Апиксабан? Таблетки показаны к применению:

    • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
    • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (ФК 2 и выше по классификации NYHA)).

    Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца; лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

    Инструкция по применению

    Таблетки Апиксабан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

    Рекомендуемые режимы дозирования:

    • период после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава: по 2,5 мг 2 раза в сутки (прием первой дозы рекомендуется через 12–24 часа после хирургического вмешательства). Длительность терапии составляет 10–14 дней после протезирования коленного сустава, 32–38 дней – после протезирования тазобедренного сустава;
    • фибрилляция предсердий: Апиксабан 5 мг 2 раза в сутки. Снижение суточной дозы в 2 раза (по 2,5 мг дважды в сутки) требуется пациентам, у которых сочетается как минимум два из следующих факторов: масса тела ≤ 60 кг, возраст ≥ 80 лет, концентрация креатинина в плазме ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л);
    • лечение тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен: первые 7 дней – по 10 мг 2 раза в сутки, далее – по 5 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет не менее 3 месяцев, зависит от проявлений заболевания, соотношения ожидаемой пользы и возможного риска развития клинически значимого кровотечения, наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (травма, недавнее хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация и др.);
    • профилактика рецидивов ТЭЛА и ТГВ: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Профилактическая терапия назначается не менее чем через 6 месяцев лечения данных заболеваний. В случае пропуска очередной дозы принять таблетку необходимо как можно скорее после того, как пациент об этом вспомнит. В дальнейшем следует придерживаться исходной схемы терапии с приемом препарата дважды в сутки. При временном перерыве в лечении возрастает риск развития тромбоза.

    Пациентам следует учитывать важность проведения беспрерывной антикоагулянтной терапии.

    Перевод пациента на Апиксабан с парентеральных антикоагулянтов и наоборот можно осуществлять в момент следующего запланированного приема отменяемого средства, не применяя очередную дозу препарата, который заменяется. Переводить пациента на Апиксабан с варфарина или других антагонистов витамина K можно, если значение МНО ниже 2.

    При переводе пациента на варфарин или другие антагонисты витамина K прием Эликвиса необходимо продолжить до тех пор, пока значение МНО не достигнет ≥ 2. Этот показатель необходимо контролировать перед каждым приемом апиксабана: как только он будет равняться или превышать 2, Апиксабан отменяют.

    Противопоказания

    • Индивидуальная непереносимость.
    • Кровотечение, нарушение функций печени и почек (клиренс креатинина менее 15 мл в минуту).
    • Пациенты, находящиеся на диализе.

    С осторожностью:

    При риске кровотечения прием препарата проводится под строгим контролем коагулограммы — два раза в сутки. При развитии кровотечения прием апибаксана отменяется. При необходимости производится трансфузия свежемороженой плазмы крови.

    Побочные явления

    • Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия (в т.ч. соответствующие изменения результатов лабораторных исследований).
    • Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечное кровоизлияние.
    • Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. рвота с примесью крови и мелена), наличие неизмененной крови в кале; редко — ректальное кровотечение, кровотечение из десен.
    • Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ), повышение активности ГГТП, патологические изменения функциональных проб печени, повышение активности ЩФ в крови, повышение концентрации билирубина в крови.
    • Со стороны ССС: часто — кровотечение (в т.ч. гематома, вагинальные и уретральные кровотечения); нечасто — артериальная гипотензия (в т.ч. гипотензия во время процедуры).
    • Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.
    • Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение; редко — кровохарканье.
    • Со стороны органа зрения: редко — кровоизлияния в ткани глазного яблока (в т.ч. кровоизлияние в конъюнктиву).
    • Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия (в т.ч. послеоперационная и постгеморрагическая, сопровождающаяся соответствующими изменениями результатов лабораторных исследований); нечасто — тромбоцитопения (в т.ч. снижение количества тромбоцитов).
    • Прочие: часто — закрытая травма; нечасто — кровоизлияния и кровотечение после выполнения инвазивных процедур (в т.ч. гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции сосуда и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в т.ч. гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства.

    Почитайте также эту статью:  Симвастатин: таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг

    Детям, при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется прием препарата во время беременности. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. При приеме препарата следует прекратить грудное вскармливание.

    Согласно инструкции, Апиксабан не применяется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

    Особые указания

    Апиксабан не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени, сопровождающимся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.

    Отмена терапии антикоагулянтами, в т.ч. апиксабаном, при активном кровотечении, перед плановым оперативным вмешательством или инвазивной процедурой, может приводить к повышенному риску тромбозов. Следует избегать длительного прекращения терапии и, если необходимо временно прекратить терапию апиксабаном, то ее необходимо возобновить как можно скорее.

    У пациентов высокого риска после острого коронарного синдрома, с наличием множественных как кардиальных, так и некардиальных сопутствующих заболеваний, было показано значительное повышение риска кровотечения при совместном применении апиксабана и ацетилсалициловой кислоты или комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела по сравнению с плацебо.

    При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности, хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови.

    Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Апиксабан, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием препарата Апиксабан следует отменить.

    У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения монотерапии или терапии комбинацией из двух антиагрегантных препаратов, следует провести тщательную оценку соотношения польза/риск до начала одновременного применения с препаратом Апиксабан.

    Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих Апиксабан:

    При развитии таких нарушений необходимо выполнение экстренного обследования и лечения. Перед выполнением вмешательств на эпидуральных или субарахноидальных пространствах у пациентов, получающих антикоагулянты, в т.ч. с целью профилактики тромбозов, необходима оценка соотношения потенциальной пользы и рисков.

    При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболии, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей.

    Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.

    Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 ч до введения первой дозы препарата. Аналогичное повышение риска может отмечаться при выполнении травматичных или многократных пункций эпидурального или субарахноидального пространств.

    Необходим частый мониторинг пациентов на предмет развития проявлений нарушений функции нервной системы (в частности, онемения или слабости нижних конечностей, нарушения функции кишечника или мочевого пузыря).

    Лекарственное взаимодействие

    В инструкции по применению препарата указано на его взаимодействие с лекарственными средствами из других групп. Их сочетание может приводить к негативным эффектам:

    • Сочетание Апиксабана с Эноксапарином ведет к аддитивному эффекту на активность факторов свертывания крови.
    • Препарат не взаимодействует с Атенололом, Фамотидином, Дигоксином, Напроксеном.
    • Запрещены сочетания медикамента с нефракционированным гепарином или его производными, тромболитиками, антагонистами рецепторов к гликопротеинам, Декстраном, антагонистами витамина К, Дипиридамолом, Сульфинпиразоном, пероральными антикоагулянтами.
    • Комбинация апиксабана с антиагрегантами, индукторами изоферментов печени приводит к кровотечениям.
    • Апиксабан не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой, Клопидогрелом, кроме случаев с острым коронарным синдромом.
    • Рифампицин, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного понижают концентрацию апиксабана в крови.
    • Кетоконазол, Итраконазол увеличивают максимальную концентрацию апиксабана в крови.
    • Дилтиазем, Амиодарон, Напроксен, Хинидин, Верапамил увеличивают концентрацию Апиксабана и повышают значения свертывающей системы крови.

    Аналоги лекарства Апиксабан

    К группе антикоагулянты относят аналоги:

    1. Гепариновая мазь.
    2. Клексан.
    3. Сепротин.
    4. Синкумар.
    5. Варфарекс.
    6. Тромбофоб.
    7. Пиявит.
    8. Прадакса.
    9. Гепатромбин.
    10. Натрия цитрат.
    11. Пелентан.
    12. Лавенум.
    13. Кальципарин.
    14. Фенилин.
    15. Эноксапарин натрия.
    16. Эниксум.
    17. Тропарин.
    18. Троксевазин Нео.
    19. Эссавен.
    20. Гепарин.
    21. Гепальпан.
    22. Лиотон 1000.
    23. Гепарина раствор для инъекций.
    24. Долобене.
    25. Антитромбин 3 человеческий.
    26. Фраксипарин.
    27. Арикстра.
    28. Зигрис.
    29. Венолайф.
    30. Скинлайт.
    31. Тромбогель 1000.
    32. Кливарин.
    33. Нигепан.
    34. Гемапаксан.
    35. Гепароид Зентива.
    36. Флюксум.
    37. Виатромб.
    38. Гепароид Лечива.
    39. Ангиокс.
    40. Фрагмин.
    41. Ангиофлюкс.
    42. Эмеран.
    43. Еллон гель.
    44. Ксарелто.
    45. Мареван.
    46. Венабос.
    47. Цибор.
    48. Тромблесс.
    49. Варфарин.
    50. Надропарин кальция.
    51. Фраксипарин Форте.
    52. Аценокумарол.
    53. Тромблесс Плюс.
    54. Анфибра.

    Условия отпуска и цена

    Апиксабан реализуют под торговой маркой Эливикс (таблетки 5 мг, 20 шт.) в Москве составляет 840 рублей. Препарат отпускается по рецепту.

    Апиксабан инструкция по применению предлагает хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

    Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/apiksaban.html

    Апиксабан 5 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

    Апиксабан 5 мг инструкция по применению цена

    Мой отзыв пойдет о лекарственном средстве, которое называется Апиксабан. Применяла его не я, а моя бабушка. Она у меня старенькая и страдает от многих заболеваний.

    Сейчас я постараюсь рассказать вам о данном препарате то, что знаю. Вы увидите, какое влияние он оказал на мою бабушку.

    Апиксабан – это антикоагулянт прямого действия, который замедляет свертывание крови. Я буду писать своим языком, потому что не являюсь медицинским работником. Лекарство отлично себя зарекомендовало в лечении таких проблем, как тромбоз или эмболия.

    Моя бабушка принимала таблетки в дозировке по пять миллиграммов. В инструкции указано, что такая доза (как и в два раза меньше) не влияет напрямую на степень агрегации тромбоцитов.

    Что касается формы выпуска, то здесь все просто, это таблетки, которые продаются в упаковке из картона. Сверху они покрыты оболочкой, как обычно.

    Если сказать вкратце, то Апиксабан оказывает антитромбическое действие, то есть разжижает кровь, делает ее менее вязкой, что способствует нормализации состояния организма. У моей бабушки густая кровь выявилась давно. Помню, что она в обязательном порядке сдавала анализ на протромбин и фибриноген.

    Это еще не все, остальные параметры я не помню, нужно искать медицинскую карту. Апиксабан, если верить инструкции, замедляет агрегацию тромбоцитов не напрямую, а опосредованно. Показатели свертываемости крови после начала лечения приходят в норму: АЧТВ, МНО и протромбиновое время увеличиваются.

    Доктор может назначить препарат в следующих целях:

    1) для профилактики тромбоэмболии вен после операции по протезированию сустава,

    2) в целях профилактики тромбоэмболии и инсульта у пациентов, входящих в группу риска (сюда можно отнести больных сахарным диабетом, пожилых людей старше семидесяти пяти лет, страдающих от артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности).

    У моей бабушки присутствует второй вариант, протезирования у нее не было.

    Лекарство принимается внутрь, от приемов еды это не зависит. Лично я советую, если это не указано в инструкции, принимать препараты на сытый желудок, чтобы минимизировать возможные побочные эффекты и последствия. На голодный желудок я таблетки употреблять побаиваюсь, и своим близким не советую.

    Моей бабушке доктор назначил ежедневный двухразовый прием. Она пила одну таблетку утром, а вторую вечером после ужина. Длительность лечения врач назначил на три месяца, на данный момент прошло два. Если возникли нежелательные эффекты, обязательно нужно сразу идти к доктору на консультацию. Не запускайте ситуацию, ведь наше здоровье никому кроме нас не нужно.

    Для профилактики болезни назначается поддерживающая доза, равная двум с половиной миллиграммам дважды в сутки. Чтобы состояние нормализовалось, сначала нужно пропить основной курс, он может составлять до шести месяцев лечения препаратом, а затем уже поддерживать свое состояние.

    Если вы случайно забыли про прием таблетки, нужно ее выпить как только вспомните. В дальнейшем придерживайтесь обычного графика – по два раза в день. Во время перерыва в приеме средства риск развития тромбов увеличивается. Поэтому лучше про Апиксабан не забывать, ставьте себе напоминание на телефон или держите коробку с лекарством на кухонном столе.

    Антикоагулянтная терапия должна быть непрерывной, иначе толку будет мало, кровь постоянно будет сгущаться вновь. Вы не сдвинетесь с мертвой точки.

    Часто врачи переводят пациентов на Апиксабан с других препаратов, например, с Варфарина. Это должно быть оправдано. Ни в коем случае не назначайте себе таблетки сами. Вы можете не знать всех нюансов и заработать новые проблемы.

    К противопоказаниям изготовитель отнес следующее:

    1) индивидуальная чувствительность к составляющим средства,

    2) наличие кровотечений,

    3) нарушения работы почек или печени,

    4) нахождение человека на диализе.

    Апиксабан принимать следует осторожно, если у пациента имеется риск развития кровотечения. Для контроля нужно делать коагулограмму каждый день. Если кровь стала чрезвычайно жидкой, медикамент в срочном порядке убирают. При необходимости может быть проведена трансфузия замороженной плазмы.

    Аналогов у препарата довольно много. Все перечислять придется довольно долго. Многие из них мне знакомы, поскольку мой репродуктолог назначал мне их на этапе планирования ребенка. Поэтому периодически я пила эти средства на пару с бабушкой. К аналогам относят следующие медикаменты: клексан, фраксипарин, гепариновую мазь, цитрат натрия, фенилин, лиотон, троксевазин.

    Со многими средствами из этого списка я знакома, поскольку использовала их при лечении сосудистых звездочек на ногах. Эти мази на слуху у многих женщин. Также в целях уменьшения густоты крови используются пиявки, через это я тоже проходила. Мне эти безобидные существа даже понравились.

    Следы от их укусов до сих пор остались у меня на животе в виде маленьких побелевших точек.

    Действующее вещество Апиксабан входи в состав многих препаратов. Моя бабушка пила таблетки под названием Эликвис, куда как раз входит данный компонент. Она принимала средство в целях профилактики инсульта, поскольку в таком старческом возрасте это реально очень опасно. Многих спасти уже не удается, это больно.

    Эликвис мы выбрали по совету фармацевта в аптеке. Таблетки легко пить. Недостаток у лекарства один – это его цена. Одна упаковка с таблетками обошлась нам в восемьсот рублей. Если человек – одинокий пенсионер без близких людей, ему, конечно, будет сложно купить себе необходимые лекарства, еду и заплатить налоги.

    Хорошо, что у бабушки есть мы, кто всегда придет ей на помощь.

    Доктор прописал бабушке пару лекарств на выбор, но мы после консультации с фармацевтом решили сделать выбор в пользу Эликвиса. В медицинской сфере считается, что он лучший и помогает огромному количеству людей без плохих последствий. Для профилактики инсульта средство отлично подходит.

    Внешний вид таблеток даже симпатичный. Они розового цвета, и на лицевой стороне выбиты цифры “894”. Не знаю, что они означают. Возможно, какой-нибудь медицинский код? С обратной стороны таблетки написана их дозировка, у нас это 5 миллиграммов.

    Могу сказать однозначно, что после приема Эликвиса, действующим веществом которого является Апиксабан в дозировке 5 мг, моя бабушка стала чувствовать себя гораздо лучше. Ее самочувствие заметно поменялось в лучшую сторону, это заметили даже гости, когда приходили ее проведать.

    Бабушка начала потихоньку заниматься домашними делами, стала более активной. Нас радовали ее результаты анализов, сделанные в ходе лечения. Состояние ее крови улучшалось, это подтверждали лабораторные показатели. В итоге на данный момент лечение находится на этапе завершения.

    После окончания курса таблеток думаю, что врач пропишет бабушке поддерживающую дозу в два раза меньше, чем она принимает сейчас.

    Напоследок хочу всем пожелать здоровья. Берегите своих родных, особенно тех, кто находится в преклонном возрасте. Апиксабан получает от меня пять баллов!

    Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

    обзор

    Все(1)
    Апиксабан 5 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

    Источник: https://otzyvy.pro/reviews/otzyvy-apiksaban-5-mg-instrukciya-po-primeneniyu-cena-otzyvy-analogi-344285.html

    Для чего таблетки 2,5 и 5 мг Апиксабан: инструкция по применению

    Апиксабан 5 мг инструкция по применению цена
    Рубрика: а 14.11.2019   ·   : 0   ·  На чтение: 5 мин   ·  Просмотры:

    Ингибитором фактора Xa, прямого действия антикоагулянтом является Апиксабан. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2,5 мг и 5 мг помогают при тромбозах, эмболии, тромбоэмболии. Для чего нужен Апиксабан, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.

    Таблетки Апиксабан 2,5 мг

    Состав и форма выпуска

    Препарат Апиксабан производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой розового цвета. Элементы имеют двояковыпуклую овальную форму на обеих сторонах наноситься гравировка, разделяющая фаска отсутствует.

    Действующим веществом лекарственного состава является апиксабан. Таблетки содержат по 2,5 мг и 5 мг активного элемента.

    От чего помогает Апиксабан?

    Инструкция по применению медикамента содержит информацию о показаниях к его использованию. К ним относятся:

    • тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, профилактика их рецидивов после хирургических вмешательств;
    • профилактика венозной тромбоэмболии после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного суставов;
    • предотвращение инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых больных на фоне неклапанной фибриляции предсердий в группе риска.

    Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

    Лечение тромбоза глубоких вен

    По 10 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем 5 мг 2 раза в сутки.

    После планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава

    2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12-24 часа после оперативного вмешательства).

    Рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

    По 2,5 мг 2 раза в сутки после как минимум 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА.

    Пациенты с фибрилляцией предсердий

    Одна таблетка 5 мг 2 раза в сутки.

    Почитайте также эту статью:  Как предотвратить инсульт в домашних условиях

    Дозировку 2,5 мг (таблетка 2,5 мг) применяют при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик: возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови > 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).

    Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений.

    Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.

    ), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 месяца.

    Фармакологические эффекты

    Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличие антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы.

    Не оказывает непосредственное прямое влияние на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

    Аналоги Апиксабана

    Для лечения назначают антикоагулянты — аналоги:

    1. Фрагмин;
    2. Ксарелто;
    3. Ангиофлюкс;
    4. Ангиокс;
    5. Клексан;
    6. Эниксум;
    7. Лиотон 1000;
    8. Троксевазин Нео;
    9. Сепротин;
    10. Синкумар;
    11. Флюксум;
    12. Зигрис;
    13. Эссавен;
    14. Скинлайт;
    15. Тропарин;
    16. Гепатромбин;
    17. Анфибра;
    18. Варфарин;
    19. Гепарин;
    20. Пелентан;
    21. Долобене;
    22. Тромбогель 1000;
    23. Тромблесс Плюс;
    24. Гепароид Лечива;
    25. Тромбофоб;
    26. Гепальпан;
    27. Гепарина раствор для инъекций;
    28. Эмеран;
    29. Прадакса;
    30. Эноксапарин натрия;
    31. Тромблесс;
    32. Пиявит;
    33. Нигепан;
    34. Кливарин;
    35. Фраксипарин Форте;
    36. Лавенум;
    37. Цибор;
    38. Виатромб;
    39. Гепароид Зентива;
    40. Венабос;
    41. Еллон гель;
    42. Арикстра;
    43. Гепариновая мазь;
    44. Аценокумарол;
    45. Фраксипарин;
    46. Венолайф;
    47. Фенилин;
    48. Кальципарин;
    49. Натрия цитрат;
    50. Гемапаксан;
    51. Варфарекс;
    52. Надропарин кальция;
    53. Антитромбин 3 человеческий;
    54. Мареван.

    Лекарственное взаимодействие

    В исследованиях in vitro не было отмечено ингибирование активности изоферментов CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (ингибирующая концентрация > 45 мкмоль/л).

    Однако замечено слабое подавление активности CYP2C19 (ингибирующая концентрация > 20 мкмоль/л), если уровень апиксабана значительно превышает максимальную плазменную концентрацию, отмечающуюся при применении препарата в соответствии с рекомендациями.

    Апиксабан не оказывает значимого ингибирующего влияния на активность Р-гликопротеина.

    В концентрациях до 20 мкмоль/л апиксабан не является индуктором изоферментов CYP3A4/5, CYP2B6 и CYP1A2, поэтому при совместном применении, вероятно, не будет влиять на клиренс лекарственных средств, в метаболизме которых участвуют указанные изоферменты.

    В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не оказывал значимого влияния на фармакокинетику напроксена, атенолола, дигоксина.

    Особые условия

    Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими апиксабан, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием апиксабана следует отменить.

    При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболий, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей.

    При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови.

    Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций.

    Апиксабан не оказывает существенного влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

    Цена и условия отпуска

    Средняя цена Апиксабана, таблетки 2,5 мг, 20 штук (Москва), составляет 796 рублей. Отпускается по рецепту.

    Хранить при температуре до 30 °C в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

    Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/apiksaban.html

    ПомощьКоже