Анапризол

Омепразол (20 мг)

Анапризол

  • русский
  • қазақша

Омепразол

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество – омепразол (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг;

вспомогательные вещества – маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171).

Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.

Код АТХ: А02ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30 – 40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26 ± 0,41 мкг/мл и достигается через 1,38 ± 0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.

В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 – 0,5 л/кг.

Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола.

R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3 – 5% людей имеют дефектные гены CYP2C19 (медленно метаболизируют омепразол).

В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 – 80 %) и через кишечник (18 – 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 – 8,57 мл/мин/кг.

Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 – 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч.

При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Фармакодинамика

Омепразол оказывает антисекреторное действие.

Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/K+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол.

После всасывания с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии.

Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2 – 3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни.

При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.

Показания к применению

Лечение язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

  • профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки
  • лечение язвы желудка
  • профилактика рецидивов язвенной болезни желудка
  • эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни
  • лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
  • профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные применением НПВС, у пациентов группы риска
  • лечение рефлюкс-эзофагита
  • длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита
  • лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
  • лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дети в возрасте старше 12 лет:

  • лечение рефлюкс-эзофагита
  • лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу.

Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды.

Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол в дозе 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель.

В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае безуспешной терапии доза может быть увеличена до 40 мг.

Лечение язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель.

В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.

Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

При проведении «тройной терапии»:

омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка следует проводить по стандартной схеме лечения.

В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивания в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для предупреждения НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель.

В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг омепразола в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно.

У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20 мг -120 мг омепразола ежедневно.

В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Специальные группы населения

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10– 20 мг омепразола в сутки

Для лиц пожилого возраста (старше 65 лет) нет необходимости корректировать дозу.

Дозировка для детей старше 12 лет

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4 – 8 нед.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.

Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BE%D0%BC%D0%B5%D0%BF%D1%80%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%BB-20%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/445435891477650940?instruction_lang=RU

ОМЕПРАЗОЛ

Анапризол

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом; содержимое капсул – сферические микрогранулы белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: микрогранулы сахара (крахмал кукурузный 8.5-20%, сахароза 80-91.5%) – 127.11 мг, натрия лаурилсульфат (раств. 2.5%) – 0.0052 мг, натрия гидрофосфат – 0.61 мг, маннитол – 7.

91 мг, гипромеллоза – 16.9 мг, макрогол 6000 – 4.02 мг, тальк – 12.27 мг, полисорбат 80 – 1.77 мг, титана диоксид – 4.

02 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30% (Эудрагит L30-D55) – 37.4 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: крышечка – хинолиновый желтый (Е104) – 0.375 мг, титана диоксид (Е171) – 0.579 мг, вода – 3.654 мг, желатин – 20.59 мг; корпус – хинолиновый желтый (Е104) – 0.563 мг, титана диоксид (Е171) – 0.869 мг, вода – 5.481 мг, желатин – 30.886 мг.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол ингибирует фермент Н+/К+ АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.

У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный рН – 3.0 в течение 17 ч.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Всасывание

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы – около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

Т1/2 – 0.5-1 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Выведение почками составляет 70-80%, с желчью – 20-30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность повышается.

При печеночной недостаточности биодоступность – 100%, Т1/2 – 3 ч.

Показания

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
  • синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • печеночная недостаточность;
  • детский возраст;
  • беременность;
  • период лактации.

Дозировка

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения – по 1 капсуле (20 мг) в сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 2 капсул/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит – по 1-2 капсулы/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП – по 1 капсуле/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori – по 1 капсуле 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – по 1 капсуле в сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита – 1 капсула в сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

Синдром Золлингера-Эллисона – дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочные эффекты возникают в редких случаях и обычно носят обратимый характер.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями – головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, сонливость, парестезии, бессонница, галлюцинации; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: редко – зуд; в отдельных случаях сенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (вследствие ингибирования секреции соляной кислоты; носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ – недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.

Лекарственное взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме крови.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например, солей железа).

Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени при участии изофермента CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек

При нарушениифункции почек коррекции режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Описание препарата ОМЕПРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/omeprazol/

Омепразол (Omeprazole)

Анапризол
ОмепразолOmeprazolum (род. Omeprazoli)

5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол

C17H19N3O3S

  • Ингибиторы протонного насоса
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • R12 Изжога
  • R14 Метеоризм и родственные состояния
  • Y45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
  • 73590-58-6

    Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.

    Фармакологическое действие – противоязвенное, ингибирующее протонный насос.

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

    Влияние на желудочную секрецию

    Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

    У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%.

    При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

    У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.

    В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.

    Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.

    Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.

    Воздействие на Helicobacter pylori

    Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro.

    Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax в плазме составляет 0,5–1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

    Распределение

    Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, Vd — 0,3 л/кг.

    Биотрансформация

    Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4.

    Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС, в метаболизме которых участвует данный изофермент.

    Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19. Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.

    Экскреция

    Т1/2 составляет около 40 мин (30–90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

    Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

    Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.

    Внутрь, в/в.

    Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.

    Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела ≥20 кг: рефлюкс-эзофагит; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

    Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром; дети младше 2 лет и с массой тела

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1680.htm

    От чего помогают таблетки Омепразол?

    Анапризол

    Омепразол — лекарственное средство, которое широко применяется в гастроэнтерологии. Он востребован в комплексной терапии гиперацидных гастритов, рефлюкс-эзофагитов, язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Характерные особенности препарата

    Омепразол представитель клинико-фармакологической группы ингибиторов протонного насоса.

    До его синтезирования от повышенной кислотности избавлялись простым расщеплением хлористоводородной кислоты на воду и соль.

    Так как все это происходило непосредственно в желудке, со временем его функциональная активность снижалась. Омепразол стал достойной альтернативой таких препаратов для терапии заболеваний желудка:

    Эти лекарства лишь нейтрализуют хлористоводородную кислоту, вступая с ней в химические реакции. А курсовой прием Омепразола позволяет снизить ее выработку, поддерживать на оптимальном уровне кислотность в течение суток.

    Ее достаточно для качественного переваривания продуктов питания. Но патологического постоянного микротравмирования  тканей не происходит.

    Использование Омепразола  становится отличной профилактикой дальнейшего повреждения слизистых всего желудочно-кишечного тракта.

    Состав ингибитора протонной помпы

    Активным ингредиентом лекарственного средства является омепразол в виде микрогранул. Именно он определяет все терапевтические эффекты кислотоснижающего препарата. Его вспомогательный состав представлен следующими компонентами:

    • диоксидом титана;
    • лаурилсульфатом натрия;
    • нипагином;
    • нипазолом;
    • глицерином;
    • очищенной водой.

    Дополнительные составляющие препарата обеспечивают максимально возможную абсорбцию омепразола, быстрое проявление лечебных свойств. Для формирования оболочки капсул производители используют обычный пищевой желатин. Он защищает активный ингредиент от агрессивного желудочного сока. Поэтому омепразол без проблем доставляется в «безопасный» тонкий кишечник, где и происходит его высвобождение.

    Формы выпуска

    Омепразол выпускается многими отечественными и зарубежными производителями. Это Акрихин, Тева, Фармак, Озон, Gedeon. Он представляет собой кишечнорастворимые капсулы, расфасованные по 10 штук в блистеры из металлизированной фольги. Вместе с подробной инструкцией по применению они помещены в картонную коробку.

    В упаковке может находиться от 20 до 100 капсул, окрашенных в различные цвета в зависимости от производителя.

    При вялотекущем, склонном к рецидивированию заболевании желудка выгодно покупать самую большую упаковку для экономии денежных средств и времени, затраченного на посещение аптеки.

    Капсулы подходят для длительного регулярного приема при хронических патологиях пищеварительного тракта. В период обострений используется другая лекарственная форма Омепразола — раствор для парентерального введения.

    Его применение помогает быстро снизить pH желудочного сока, снять боли и жжение, избавиться от расстройств пищеварения и перистальтики.

    Показания к лечению

    Основное показание к применению Омепразола — рефлюкс-эзофагит. Так называется хроническая патология, которая заключается в забросе в пищевод желудочного содержимого.

    На приеме врача пациент с рефлюкс-эзофагитом жалуются на сильное жжение в области желудка и пищевода. Они ощущают сильные боли после употребления даже небольшого количества пищи.

    При рефлюкс-эзофагите регулярный прием препарата позволят повысить качество жизни.

    Этим заболеванием область его применения не ограничивается. Для чего применяется Омепразол еще:

    • Комплексное лечение панкреатита. Нарушение выработки пищеварительных ферментов поджелудочной железой приводит к нарушению развитию гнилостных процессов. Прием Омепразола помогает избежать их травмирования слизистых.
    • Комбинированная терапия аденомы поджелудочной железы. Для этой опухоли характерна повышенная секреция гастрина, который активирует выработку желудком больших количеств соляной кислоты.

    Применяется препарат и для профилактики укрупнения и углубления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Омепразол снижает активность болезнетворных бактерий Helicobacter pylori, что благоприятно отражается на рубцевании тканей.

    Использование Омепразола в комплексной терапии

    Разовые и суточные дозировки препарата рассчитываются лечащим врачом с учетом стадии и тяжести е течения, выраженности болей.

    Если возможности посетить гастроэнтеролога нет, необходимо придерживаться рекомендаций инструкции по применению. В ней приведено несколько лечебных схем в зависимости от разновидности заболевания.

    Прием препарата целесообразен утром для снижения кислотности на протяжении всего дня. Суточные дозы зависят от вида диагностированной патологии:

    • при язвенном поражении пищеварительного тракта — 20 мг;
    • для лечения рефлюкс-эзофагита — 20мг;
    • с целью профилактики обострений рефлюкс-эзофагита и язвы — 10 мг;
    • для предупреждения развития аспирационно-кислотного пневмонита — 40 мг однократно;
    • для терапии ульцерогенной аденома поджелудочной железы — 20-120 мг.

    Сколько Омепразола принимать в период рецидивов, зависит от интенсивности болевого синдрома. Дозы могут завышаться в 2-3 раза, а иногда и больше. При обострении препарат используется и в дневное время, и вечером, перед сном. Такой режим дозирования обеспечивает правильную выработку хлористоводородной кислоты на протяжении суток.

    Структурные аналоги и заменители

    Омез — самый известный структурный аналог Омепразола. Этот препарат обладает схожим составам, проявляет те же фармакологические эффекты. Омез и омепразол одно и тоже — по терапевтическому действию безусловно. Отличия заключаются во вспомогательных ингредиентах и цвете желатиновой оболочки. При необходимости врачи заменяют Омепразол и такими структурными аналогами:

    • Омепразолом-Тева;
    • Омепразолом-Акрихин;
    • Ультоп.

    Чем отличается Омепразол-Акрихин от Омепразола — только фармацевтической фабрикой, выпускающей лекарственное средство. Вспомогательный и активный состав у них идентичны, как и инструкции по применению.

    Препарат производства Акрихин стоит на 20-30 рублей дороже. Эксперты считают, что разницы между структурными аналогами Омепразола нет.

    Но многие пациенты утверждают, что препарат от того или иного производителя помогает им лучше.

    Действующие аналоги Омепразола

    После синтезирования Омепразола в продаже появилось много ингибиторов протонной помпы нового поколения.

    Это действующие аналоги со схожими лечебными свойствами, которые отличаются активными ингредиентами. Аналоги на основе эзомепразола, рабепразола, лансопразола не только более терапевтически эффективны.

    Разница заключается и в цене. Омепразол стоит в 4-10 раз дешевле современных блокаторов H+-K+-АТФ-азы.

    Препарат Производитель Действующее вещество Стоимость, в рублях
    Нексиум АБ АстраЗенека, Швеция эзомепразол от 120
    Нольпаза KRKA (Словения) пантопразол от 150
    Париет Джонсон & Джонсон (Россия) рабепразол от 1000
    Эпикур ФП ОБОЛЕНСКОЕ (Россия) лансопразол от 400
    Эманера КРКА, Словения эзомепразол от 170

    Все препараты являются заменителями Омепразола, часто становятся средствами первого выбора в терапии язвенных поражений и гастритов. Между ними есть отличия не только в доказанной эффективности. Они более безопасны, реже провоцируют развитие побочных реакций.

    Похожие лекарственные средства

    В аптечном ассортименте есть много лекарственных средств, которые тем или иным способом снижают продукцию желудочного сока. Ранее упоминалась антациды на основе солей алюминия и магния — Гастал, Ренни, Пассажикс.

    Они вступают в химические реакции нейтрализации с хлористоводородной кислоты, разлагая ее на безопасные продукты.

    Если по каким-либо причинам пациенту противопоказаны антациды и ингибиторы протонной помпы, в терапевтические схемы врачи включают такие препараты:

    Разница между ними и Омепразолом заключается в фармакологическом действии. Это блокаторы гистаминовых рецепторов, которые подавляют секрецию соляной кислоты. Они способствуют увеличению рН желудочного содержимого и снижают активность пепсина.

    Также Омепразол нередко заменяют Де-Нолом с висмута трикалия дицитратом. Препарат активен в отношении бактерий, обитающих в желудке, подавляет продукцию хлористоводородной кислоты.

    Де-Нол формирует на слизистых пленку, защищая их от воздействия негативных факторов.

    Противопоказания к лечению

    Абсолютное противопоказание к разовому или курсовому приему Омепразола — индивидуальная непереносимость ингредиентов, в том числе вспомогательных. Производители не предоставил данных исследований о безопасности использования его для лечения во время беременности.

    Поэтому применение препарата у этой группы пациентов запрещено. Даже при неэффективности более безопасных средств. Беременным целесообразно использовать действующие аналоги Омепразола.

    Это препараты нового поколения, плохо проникающие сквозь биологические барьеры, в том числе плаценту.

    Ингредиенты лекарственного средства абсорбируются в системный кровоток, поэтому способны накапливаться в грудном молоке.  При лактации Омепразол гастроэнтерологи не назначают.

    В период грудного вскармливания в терапии применяются более безопасные антациды. Имеет препарат и ограничения по возрасту — до 18 лет. Исключением становятся язва и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

    В таких случаях он используется в лечении детей с 2 лет.

    Местные и системные побочные реакции

    Побочные эффекты ингибитора протонной помпы возникают преимущественно при нарушении режима дозирования. Ведь ингредиенты лекарственного средства быстро проникают в кровеносное русло, а максимальная терапевтическая концентрация отмечается спустя несколько минут. Поэтому в процессе терапии есть риск проявления Омепразолом побочных эффектов:

    • расстройств пищеварения и перистальтики;
    • скачков артериального давления, учащения или урежения сердцебиений;
    • головных болей, сонливости или бессонницы, апатии, психоэмоциональной нестабильности;
    • ангионевротического отека, бронхоспазмов.

    Возможно развитие местной аллергической реакции после приема таблеток. Ее ведущие симптомы — отек и покраснение кожи, зуд, высыпания, болезненные ощущения. Практически все они обратимы, исчезают после отмены препарата, но требуют симптоматического лечения.

    Лекарственная совместимость и негативное взаимодействие

    Омепразол разрешается комбинировать с антибиотиками различных фармакологических групп. В том числе с макролидами, цефалоспоринами, полусинтетическими пенициллинами, защищенными клавулановой кислотой.

    У него неплохая совместимость с анестетиками, глюкокортикостероидами, миорелаксантами, антиаритмическими средствами.

    Если выпить Омепразол с антацидами, то чрезмерного повышения уровня pH в желудке не отмечается.

    Разрешен его прием вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами на основе диклофенака, нимесулида, ибупрофена. Алкоголь снижает терапевтическую эффективность Омепразола, замедляет и нарушает его всасывание. Поэтому их совместное использование запрещено.

    О пользе омепразола

    Омепразол относится к современным препаратам, предназначенным для лечения желудочных патологий. Но только при условии, если их развитие спровоцировано или осложнено повышенной секрецией хлористоводородной кислоты.

    Он мягко блокирует железы, вырабатывающие едкий желудочный сок и пепсин. В изменившихся условиях перестает раздражаться и изъязвляться слизистая оболочка. Теперь человек после употребления пищи не ощущает боли и изжоги.

    А тщательное соблюдение инструкции по применению позволит избежать развития местных и системных побочных реакций.

    i Пожалуйста оцените статью,
    мы старались:

    Источник: https://netbolezni.net/lekarstva/815-ot-chego-pomogayut-tabletki-omeprazol.html

    ПомощьКоже